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注射用头孢曲松钠

  • 品牌: 药品/原材料
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产品介绍

【药品名称】
通用名:注射用头孢曲松钠
英文名:Ceftriaxone Sodium for Injection
汉语拼音:Zhusheyong Toubaoqusongna
本品主要成份为头孢曲松钠,其化学名称为 [6R[6α,7β(Z)]]-3-[[(1,2,5,6-四氢-2-甲基-5,6-二氧代-1,2,4-三嗪-3-基)硫代]甲基]-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)(甲氧亚氨基)乙酰基]氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二钠盐三倍半水合物。
其结构式为:

分子式:C18H16N8Na2O7S3·3 1/2 H2O
分子量:661.59
【性状】 本品为白色或类白色结晶性粉末。
【药理毒理】本品为第三代头孢菌素类抗生素。对肠杆菌科细菌有强大活性。对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、氟劳地枸橼酸杆菌、吲哚阳性变形杆菌、普鲁威登菌属和沙雷菌属的MIC90介于0.12~0.25mg/L之间。阴沟肠杆菌、不动杆菌属和铜绿假单胞菌对本品的敏感性差。对流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较强抗菌作用,对溶血性链球菌和肺炎球菌亦有良好作用。对金黄色葡萄球菌的MIC为2~4mg/L。耐甲氧西林葡萄球菌和肠球菌对本品耐药。多数脆弱拟杆菌对本品耐药。
【药代动力学】 肌内注射本品0.5g和1g,约于2小时后达到血药峰浓度(Cmax),分别为43mg/L和80mg/L。肌内注射0.5g 后24小时的血药浓度为6.0mg/L,血消除半衰期(t1/2β) 7.1小时。1分钟内静注0.5g,即刻血药峰浓度(Cmax)为150.9mg/L,24小时后的血药浓度为9.9mg/L,血消除半衰期(t1/2β) 7.87小时。30分钟内静滴本品1g,滴注结束时的即刻血药峰浓度(Cmax)为150.7mg/L,24小时的血药浓度为9.3mg/L。给化脓性脑膜炎病人每日肌内注射15~20mg/kg后,6小时的脑脊液浓度平均为5.16mg/L,12小时的浓度为2.3mg/L。静脉滴注本品1g后5小时和14小时胆汁中浓度分别为1600mg/L和13.5mg/L。蛋白结合率为95%。头孢曲松在人体内不被代谢,约40%的药物以原形自胆道和肠道排出,60%自尿中排出。丙磺舒不能增高本品血药浓度或延长其半衰期。
【适应症】 用于敏感致病菌所致的下呼吸道感染、尿路、胆道感染,以及腹腔感染、盆腔感染、皮肤软组织感染骨和关节感染、败血症、脑膜炎等及手术期感染预防。本品单剂可治疗单纯性淋病。

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